РЕКЛАМА

Ибоксамицин (IBX): синтетичен широкоспектърен антибиотик за справяне с антимикробната резистентност (AMR)

МЕДИЦИНАИбоксамицин (IBX): синтетичен широкоспектърен антибиотик за справяне с антимикробната резистентност (AMR)

Развитието на бактерии с множествена лекарствена резистентност (MDR) през последните пет десетилетия доведе до увеличаване на изследванията в търсене на кандидат за лекарство за справяне с този проблем с AMR. Напълно синтетичен широкоспектърен антибиотик, Iboxamycin, дава надежда за лечение на грам-положителни и грам-отрицателни бактерии чрез бактериостатичен механизъм 

линкозамидна група на антибиотици включващ по-специално клиндамицин е безопасен обикновен антибиотик, достъпен през устата. Той е бактериостатичен агент и действа чрез свързване с бактериалните рибозоми. Линкомицин, първият антибиотик от тази група, е изолиран от почвени бактерии Streptomyces lincolnensis през 1963 г. и използван срещу Грам положителни бактерии.  

Клиндамицин, полусинтетичната версия на линкомицин, се използва през последните 50 години като антибактериално (и антималарийно лекарство), особено за лечение на зъбни и костни инфекции. Поради широкото му използване в продължение на около пет десетилетия, сега са се развили множество гени за резистентност, което прави клиндамицин по-малко ефективен срещу няколко бактерии в общността. Освен това нито един друг антибиотик от тази група не видя светлината на деня въпреки упоритите усилия през последните няколко десетилетия.  

Изследователите наскоро съобщиха за химичен синтез на ибоксамицин (IBX), нов линкозамид, за който е установено, че е много ефективен срещу грам-положителните и грам-отрицателните бактерии в витро и ин виво изследвания върху животни. Чрез структурно базиран дизайн и синтез, базиран на компоненти, те разработиха скеле и го свързаха с аминооктозния остатък на клиндамицин. Резултатът е ибоксамицин, антибиотик, за който е установено, че е изключително мощен срещу широк спектър от патогенни бактерии в предклинични проучвания върху мишки. Той е насочен към див тип и резистентни бактерии и проявява продължителни бактериостатични ефекти след дори кратка експозиция.   

Развитието на този широкоспектърен кандидат за антибиотик е много важно в настоящите времена, когато често използваните антибиотици все повече губят блясък поради еволюцията на множествена лекарствена резистентност (MDR), причинена главно в резултат на безразборна употреба на антибиотици, което прави антибиотиците резистентност е сериозна заплаха за глобалното здраве.  

Освен това, за разлика от линкомицин и клиндамицин, които са естествени и полусинтетични съответно, новоразработеният кандидат Iboxamycin (IBX) е напълно синтетичен, което означава, че неговата наличност може да не зависи изцяло от естествени източници и следователно неговото промишлено производство може лесно да бъде увеличено за да отговори на по-високи изисквания. Също така е възможен и синтез на няколко аналога, тъй като процесът е базиран на компонент. Допълнителни доказателства за неговата ефикасност и безопасност ще бъдат налични след започването на клинични изпитвания, което ще се случи само когато фармацевтичната индустрия се включи и получи патентни права от изобретателите, за да се разшири допълнително. 

*** 

Източници:  

  1. Mitcheltree, MJ, Pisipati, A., Syroegin, EA et al. Клас синтетичен антибиотик, преодоляващ бактериалната мултирезистентност. Публикувано: 27 октомври 2021 г. Природа (2021). DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6 
  1. Mason J., et al 2021. Практически синтез на грам-скала на ибоксамицин, мощен кандидат за антибиотик. J. Am. Chem. Soc. 2021, 143, 29, 11019–11025. Дата на публикуване: 15 юли 2021 г. DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 Предлага се на връзка  

***

Умеш Прасад
Умеш Прасад
Главен редактор, Scientific European

Абонирай се за нашия бюлетин

Да се ​​актуализира с всички най-нови новини, оферти и специални съобщения.

- Реклама -

Най-популярни статии

Кръглите червеи се възродиха, след като са били замразени в лед в продължение на 42,000 XNUMX години

За първи път спящите многоклетъчни организми нематоди бяха...

Азотният оксид (NO): Ново оръжие в борбата срещу COVID-19

Резултати от наскоро приключили фаза 2 клинични изпитвания в...

Кризата на COVID-19 в Индия: какво може да се обърка

Причинно-следственият анализ на настоящата криза в Индия...
- Реклама -
99,636Феновекато
66,080последователиСледвай ни
6,297последователиСледвай ни
31АбонатиЗапиши се