Едно пробивно проучване показа път напред за създаване на лекарства/лекарства, които имат по-малко нежелани странични ефекти, отколкото имаме днес
лекарства в днешно време идва от различни източници. Страничен ефект в лекарствата е голям проблем. Нежеланите странични ефекти при лекарствата, които са или редки, или чести, са силно досадни и понякога могат да бъдат много сериозни. Лекарство, което няма или има по-малко леки странични ефекти, може да се използва от по-голяма част от хората и ще бъде маркирано като много по-безопасно. Лекарства, които имат по-сериозни странични ефекти, могат да се използват само при обстоятелства, при които няма друга алтернатива и също изискват наблюдение. В идеалния случай лекарства, които имат по-малко или никакви нежелани странични ефекти, ще бъдат от полза за медицински терапия. Това е основна цел, а също и предизвикателство за изследователи в световен мащаб за разработване на нови лекарства, които не съдържат сериозни странични ефекти.
Човешкото тяло е много сложна структура, изградена от химикали, които трябва да бъдат регулирани за гладкото функциониране на нашата система. Повечето лекарства се състоят от смес от химични съединения, съставени от молекули. Важните молекули се наричат "хирални молекули" или енантиомери. Хиралните молекули изглеждат идентични една на друга и съдържат еднакъв брой атоми. Но те са технически "огледални образи" един на друг, т.е. едната половина от тях са с лява ръка, а другата половина са с дясна ръка. Тази разлика в тяхната „ръчност“ ги кара да произвеждат различни биологични ефекти. Тази разлика е проучена задълбочено и е посочено, че правилните хирални молекули са изключително важни за лекарство/лекарство за да се направи правилното въздействие, в противен случай „грешните“ хирални молекули могат да доведат до нежелани резултати. Разделянето на хиралните молекули е много важна стъпка за наркотик безопасност. Този процес, ако не е прост, е доста скъп и обикновено изисква персонализиран подход за всеки тип молекула. Досега не е разработен икономически ефективен опростен процес на разделяне. Ето защо все още сме далеч от времето, когато всички лекарства на рафта в аптеката няма да съдържат странични ефекти.
Разглеждане защо лекарствата имат странични ефекти
В скорошно проучване, публикувано в наука, изследователи от Еврейския университет в Йерусалим и Научния институт Weizmann откриха уеднаквен неспецифичен метод, чрез който разделянето на лявата и дясната хирални молекули в химично съединение може да се постигне лесно по рентабилен начин1. Работата им звучи много прагматично и просто. Методът, който са разработили, се основава на магнити. Хиралните молекули взаимодействат с магнитен субстрат и се сглобяват в зависимост от посоката на тяхната „ръчност“, т.е. „левите“ молекули взаимодействат с определен полюс на магнита, докато „десните“ молекули взаимодействат с другия полюс. Тази технология звучи логично и може да се използва от химически и фармацевтични производители, за да запазят добрите молекули (независимо дали отляво или отдясно) в лекарството и да премахнат лошите, които са отговорни за причиняването на вредни или нежелани странични ефекти.
Подобряване на лекарствата и др
Това проучване ще играе основна роля в разработването на по-добри и по-безопасни лекарства, като се използва прост и рентабилен метод за разделяне. Някои популярни лекарства днес се продават в техните хирално чисти форми (т.е. отделена форма), но тази статистика е само около 13% от всички лекарства, налични на пазара. Поради това отделянето е силно препоръчително от органите за управление на лекарствата. Ревизираните насоки трябва да бъдат изпълнени от фармацевтичните компании, за да се включи това и да се направят лекарства, които са по-безопасни и надеждни. Това проучване може да бъде приложимо и за хранителни съставки, хранителни добавки и т.н. и може да повиши качеството на хранителните продукти и да помогне за подобряване на живота. Това проучване също е много подходящо за химикали, използвани в селското стопанство – пестициди и торове – тъй като хирално разделените агрохимикали ще причинят по-малко замърсяване на заобикаляща среда и ще допринесе за по-високи добиви.
Второ проучване, направено от изследователи от Австралийския национален университет, показва как разбирането на молекулярните подробности за това как действа лекарството или лекарството може да ни помогне да намерим начин да намалим нежеланите странични ефекти при тях.2. За първи път беше проведено проучване на молекулярно ниво, за да се търсят прилики между шест фармацевтични лекарства, които се използват за облекчаване на болката, зъболекарска анестезия и при лечение на епилепсия. Изследователите проведоха по-големи и по-сложни компютърни симулации, използвайки суперкомпютри за да картографирате картината на това как се държат тези лекарства. Те картографираха улики за молекулярни подробности за това как тези лекарства могат да повлияят на една част от тялото и неволно биха причинили нежелан страничен ефект в друга част на тялото. Такова разбиране на молекулярно ниво може да ръководи всички проучвания за откриване и дизайн на лекарства.
Означават ли тези проучвания, че много скоро ще настъпи ден, в който лекарствата няма да имат странични ефекти, леки или сериозни? Нашето тяло е много сложна система и много механизми в тялото ни са взаимосвързани помежду си. Тези проучвания доведоха до обещаваща надежда за лекарства или лекарства, които ще имат много малко и леки странични ефекти и които са добре разбрани.
***
{Можете да прочетете оригиналната изследователска статия, като щракнете върху връзката DOI, дадена по-долу в списъка с цитирани източници}
Източник (и)
1. Banerjee-Ghosh K et al 2018. Разделяне на енантиомери чрез тяхното енантиоспецифично взаимодействие с ахирални магнитни субстрати. наука. eaar4265. https://doi.org/10.1126/science.aar4265
2. Buyan A et al. 2018. Протонационното състояние на инхибиторите определя местата на взаимодействие в волтаж-зависимите натриеви канали. Производството на Националната академия на науките. 115 (14). https://doi.org/10.1073/pnas.1714131115
